Antagonisme, i medicinsk forstand det forhold, at et lægemiddel, der ikke har en selvstændig virkning, ved at bindes til en receptor forhindrer et af kroppens egne aktive stoffer i at binde sig til receptoren og på den måde forhindrer stoffet i at virke. Fx nedsætter betablokkere virkningen af adrenalin og noradrenalin. Se også lægemidler.