Cefalosporiner tilhører gruppen af betalaktam-antibiotika og virker ligesom de nært beslægtede penicilliner ved at hæmme bakteriernes cellevægssyntese. Cefalosporiner adskiller sig fra penicilliner ved, at betalaktam-ringen er koblet til en seksleddet dihydrothiazinering. Cefalosporiner inddeles i generationer, der både følger deres tidsmæssige introduktion og udviklingen af det antibakterielle spektrum, der med tiden blev bredere, det vil sige omfattede virkning på flere bakteriearter. De blev i første omgang udvundet fra Acremonium-svampen, men bliver nu syntetiseret.

Faktaboks

Etymologi
Gruppen har navn efter svampen Cephalosporium og -in

Ingen af cefalosporinerne virker på enterokokker, Listeria monocytogenes, anaerobe stavbakterier som Bacteroides fragilis eller på mycoplasma eller chlamydiaarter.

1. generation

Det første cefalosporin, cefaloridin, var overvejende virksomt på grampositive bakterier og med nogen effekt på gramnegative bakterier, fx E. coli. Det er nu udgået, da det blev erstattet af mindre toksiske medlemmer som cefalexin, cefalotin, cefazolin, cefalexin, cefapirin, cefradine og cefadroxil. De har samme virkning overvejende på grampositive bakterier og i mindre grad på gramnegative bakterier. De er alle stabile over for betalaktamaser fra stafylokokker og de tidlige betalakatamaser i E. coli. Alle er stadig i brug, men ikke nødvendigvis på det danske marked.

2. generation

Med udvikling af metoder til kunstigt at syntetisere cefalosporinmolekylet blev det muligt at ændre på sidegrupperne, så cefalosporinerne i højere grad kunne gøres resistente over for betalaktamaser og udvide deres virkning på gramnegative bakterier. 2. generations cefalosporiner fik bedre virkning på gramnegative tarmbakterier, mens de i modsætning til næste generation ikke virker på Pseudomonas aeruginosa.

Disse cefalosporiner omfatter cefuroxim, cefamandol, cefoxitin, cefaclor, cefprozil og cefmetazol.

Kun cefuroxim er på markedet i Danmark både til intravenøs og peroral brug. Det er et af de mest anvendte antibiotika på danske hospitaler.

3. generation

Med 3. generations cefalosporiner fik man endnu mere aktive cefalosporiner i form af lavere koncentrationer nødvendige for at hæmme eller dræbe bakterier; den mindste hæmmende koncentration af cefuroxim til at hæmme vækst af E. coli ligger på 4 mg/L, hvor cefotaxim, et af 3. generations cefalosporinerne, kun behøver 0.06 mg/L for at opnå samme virkning. Dette har betydning for den dosis, der er nødvendig for at behandle infektioner med disse bakterier. Desuden har 3. generations cefalsoporinerne et bredere spektrum med virkning på Pseudomonas aeruginosa og andre Pseudomonas-arter. Til gengæld mistede denne gruppe cefalosporiner noget af deres effekt over for grampositive bakterier.

Til denne gruppe hører cefotaxim, ceftriaxon og ceftazidim. De kan alle kun gives intravenøst og er reserveret til brug på hospitaler til behandling af alvorlige infektioner.

4. generation og andre

Cefepime hører til 4. generation og har som 3. generation god virkning på gramnegative bakterier samtidig med udvidet effekt på grampositive bakterier.

Ingen af de hidtil nævnte cefalosporiner har virkning på meticillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA). Der er nu yderligere tilkommet cefalosporiner, der også virker på MRSA, fx ceftaroline.

I de seneste år er der tilkommet kombinationspræparater med cefalosporiner parret med betalaktamase-hæmmende penicilliner, fx ceftazidim med avibactam og ceftolozan med tazobactam. De har ud over samme virkning som de nævnte cefalosporiner også virkning på en del af de bakterier, der huser de såkaldte bredspektrede betalaktamaser som "Extended spectrum beta-lactamases" (ESBL) og andre.

Der er efterhånden produceret over 70 forskellige cefalosporiner, hvoraf kun de færreste af de ovennævnte er tilgængelige i Danmark.

Bivirkninger

Ligesom ved andre betalaktam-antibiotika kan allergi i lette tilfælde vise sig som udslæt og kløe. Alvorlige allergiske reaktioner omfatter nældefeber, hævelse af slimhinder i mundhulen og vejrtrækningsbesvær til egentligt anafylaktisk chok. Der er sjældent såkaldt krydsallergi mellem de forskellige betalaktam-antibiotika, hvilket betyder, at en person med allergi over for penicillin som regel kan behandles med et cefalosporin.

Cefalosporiner kan også medføre kvalme, opkastning og diarré. Sidstnævnte kan skyldes Clostridium difficile, der findes i tarmen og er resistent over for cefalosporinerne. Derfor vokser den frem, når de bredspektrede antibiotika fjerner de cefalosporin-følsomme bakterier i tarmfloraen. Bakterien udskiller et toksin, der ødelægger tarmslimhinden.

Læs mere på lex.dk

Kommentarer

Kommentarer til artiklen bliver synlige for alle. Undlad at skrive følsomme oplysninger, for eksempel sundhedsoplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer, når de kan.

Du skal være logget ind for at kommentere.

eller registrer dig